南开大学化学学院熊虎课题组综述：转移性骨癌的靶向荧光探针检测

乳腺癌、前列腺癌和肺癌极易发生骨转移，造成癌症患者较低的治愈率和存活率。转移性骨癌的早期检测将挽救许多患者的生命，并大大提高患者的生活质量。近年来，已经开发了多种利用不同种类化学探针的成像技术来改善转移性骨癌的临床诊断，例如正电子发射断层成像（PET）、单光子发射计算机断层成像（SPECT）和磁共振成像（MRI）。虽然这些成像方式可以提供转移性骨癌的解剖学和病理学图像，但在灵敏度、特异性、扫描时间和安全性等方面仍然存在一定局限。与传统的骨成像方法相比，荧光成像在灵敏度、时空分辨率和安全性等方面具有巨大优势，并能够在分子/细胞水平上实时动态监测相关疾病，在改善疾病诊断和临床图像引导手术方面受到了广泛关注。

前期的综述文章多集中在骨转移癌的发生机制、治疗性递送和成像方式等方面，但针对用于检测骨转移癌的靶向荧光探针的研究进展总结较少。

近日，南开大学化学学院熊虎研究员在SCIENCE CHINA Chemistry杂志上发表了题为 “Recent advances in the targeted fluorescent probes for the detection of metastatic bone cancer”的综述。作者总结和讨论了最近发表的关于检测转移性骨癌的靶向荧光探针(见下图)。

首先，介绍了用于检测骨转移癌的各种靶向探针的设计原理，重点讨论分子探针的信号基团、靶向配体和物理化学特性。接着，总结和概述了最近发展的骨靶向荧光探针。最后，讨论了该领域面临的未来前景和挑战，提出：（1）开发能够靶向骨转移癌的可激活型SPECT和PET探针；（2）设计合成组织穿透能力更强的NIR-II 荧光探针用于成像示踪深组织中的转移性骨癌；（3）利用近红外化学发光和光声成像提高成像深度；（4）开发骨靶向多模态探针提高检测转移性骨癌的灵敏度和准确性；（5）探针设计应综合考虑理化稳定性、靶向性、生物组织分布、药代动力学和生物毒性。

这篇综述将为用于癌症转移成像、药物筛选、图像引导手术、转移型骨癌模型评估和治疗的智能骨靶向探针的设计和开发提供新的思路。

骨转移癌成像的靶向荧光探针 

详见：Peng Wu, Daniel J. Siegwart & Hu Xiong. Recent advances in the targeted fluorescent probes for the detection of metastatic bone cancer. Sci. China Chem. 2021，https://doi.org/10.1007/s11426-021-9990-x。

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作者简介

吴鹏 现为南开大学化学学院分析科学研究中心博士二年级学生。本科毕业于中南大学化学化工学院，硕士毕业于上海大学理学院化学系。主要研究方向为用于生物成像和生物传感的新型小分子NIR-I/II荧光探针的设计与合成。                    

Daniel J. Siegwart 美国德克萨斯大学西南医学中心副教授，ReCode Therapeutics生物制药公司的联合创始人。2008年在卡内基梅隆大学化学系获博士学位，2008至2012年在麻省理工学院进行博士后研究，合作导师为Robert Langer教授和Daniel Anderson教授。他的研究主要集中于开发先进的聚合物和脂质系统并高效传递siRNA，miRNA，mRNA和CRISPR/Cas9。  

熊虎 南开大学化学学院研究员。2014年7月于中国科学院上海有机化学研究所获得博士学位，导师为谢作伟院士与唐勇院士。2014年9月至2018年11月在美国德克萨斯大学西南医学中心从事博士后研究，合作导师为Daniel J. Siegwart。2018年12月就职于南开大学。研究领域包括：(1) 近红外一区/二区有机小分子荧光探针的设计及在深部疾病诊断中的应用研究。(2) 基于mRNA的器官选择性生物发光探针的构建及应用研究。